miniaturadeimagen|400px|Ejemplo de agonismo y antagonismo
Un antagonista de los receptores muscarínicos es un compuesto anticolinérgico que se emplea para producir un efecto parasimpaticolítico en los órganos diana. Inhibe reversible y competitivamente la actividad del receptor muscarínico, localizados mayormente en el músculo liso de algunos órganos y glándulas. La mayoría son sintéticos, pero los alcaloides de Atropa belladona, como la escopolamina y la atropina son extractos naturales.
Se pueden clasificar como: Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos; Inhibidores de la síntesis de colina, bien sea por inhibición de la captación de colina o por inhibición de la enzima colina-acetil transferasa; Inhibidores de la liberación de acetilcolina. Consideraciones
Los antimuscarínicos están contraindicados en pacientes con glaucoma.
Los antimuscarínicos también deben usarse con precaución en pacientes con hipertrofia prostática y en pacientes con demencia o discapacidad cognitiva.
La toxicidad de los antimuscarínicos se considera peligrosa para lactantes y niños, que son especialmente sensibles a los efectos adversos hipertérmicos de una sobredosis.
Los efectos de los antimuscarínicos pueden tratarse con neostigmina, y para tratar la hipotensión puede que se necesiten simpaticomiméticos, como la fenilefrina.
Sinónimos agente antimuscarínico agente bloqueante colinérgico antimuscarínico anticolinérgico antimuscarínico atropínico bloqueante muscarínico parasimpaticolítico
Aplicaciones clínicas Estos antagonistas se han utilizado en gran variedad de situaciones clínicas, sobre todo para inhibir los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. Se ha logrado selectividad mediante administración local, sea por medio de inhalación pulmonar o instilación en los ojos. La absorción y dilución sistémicas mínimas desde el sitio de acción minimizan los efectos sistémicos.
Tubo digestivo Los antagonistas de los receptores muscarínicos solían ser los fármacos más utilizados en el tratamiento de la úlcera péptica. Aunque estos compuestos pueden reducir la motilidad gástrica y la secreción de ácido por el estómago, las dosis antisecretoras producen efectos adversos intensos, como boca seca, pérdida de la acomodación visual, fotofobia y dificultad para orinar.
Oftalmología Se logran efectos limitados al ojo mediante administración local de antagonistas de los receptores muscarínicos para producir midriasis y cicloplejia. No se logra esta última sin midriasis y requiere concentraciones más altas o aplicación más prolongada de un compuesto determinado.
Vías respiratorias La atropina y otras sustancias similares, reducen la secreción de las vías respiratorias tanto superiores como inferiores. Este efecto sobre la nasofaringe puede brindar cierto alivio sintomático a la rinitis aguda.
Tabla comparativa AgenteNombre comercialMecanismo Page 147 Uso clínicoEfectos adversos Atropina (D/L-Hiosciamina) Antagonista no selectivo, estimulación del SNC en anestesia emponzoñamiento anticolinesterasa revierte la bradicardia sinusal sintomática antiespasmódico en hipermotilidad gastrointestinal inhibe la salivación y la secreción excesiva de mucosidades durante las intervenciones quirúrgicas contrarrestar los efectos de la intoxicación con la muscarina de ciertos hongos. retención urinaria xerostomía visión borrosa Escopolamina (L-Hioscina) Antagonista no selectivo, deprime el SNC igual que la atropina mareos como complemento de los medicamentos para cuidados paliativos de enfermos terminales igual que la atropina sedante Bromuro de ipratropio Atrovent Antagonista no selectivo, sin inhibición de excreción mucociliar en asma y bronquitis Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica TropicamidaSILVA, Danielle Britto Miranda, ALLEMANN, Norma and MELLO, Paulo Augusto de Arruda. Effect of mydriatic and cycloplegic drugs in glaucomatous and nonglaucomatous eyes using ultrasound biomicroscopy. Arq. Bras. Oftalmol. [online]. 2000, vol. 63, no. 4 [citado 2008-04-12], pp. 323-327. Disponible en inglés. ISSN 0004-2749. doi: 10.1590/S0004-27492000000400014 Mydriasert Antagonista no selectivo de corta duración, depresión del SNC produce midriasis y cicloplejia en diagnósticos puede causar hipertensión ocular visión borrosa Pirenzepina Antagonista selectivo de Receptor muscarínico M1 y M4,MISLE, AJ, BRUGES, G, DE HERRERA, VN et al. G-Protein-Dependent Antagonists Binding In M3 mAchR from Tracheal Smooth Muscle. AVFT. [online]. abr. 2001, vol.20, no.2 [citado 12 abril de 2008], p.143-151. Disponible en la World Wide Web: . ISSN 0798-0264. inhibe secreción gástrica constituye una alternativa a los antagonistas de los receptores H2 en el tratamiento de úlcera péptica (no se usa mucho) (menor que los no-selectivos) Difenhidramina Benadryl para síntomas extrapiramidales por medicamentos antipsicóticos típicosSuele generar confusión y una disfunción cognitiva en ancianos Dimenhidrinato Dramamina mareos Diciclomina Síndrome del intestino Irritable Flavoxato Urispas Dolor al orinarVómitos, visión borrosa Oxibutinina Incontinencia urinaria Tiotropium Spiriva Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica Ciclopentolato Antagonismo no-selectivo de corta duración, depresión del SNC produce midriasis y cicloplejia en diagnósticos puede causar hipertensión ocular Metonitrato de atropina Antagonismo no-selectivo, bloquea transmisión en los ganglios antiespasmódico en hipermotilidad gastrointestinal Trihexifenidilo Artane Enfermedad de Parkinson. Aún se utilizan a veces para aliviar los temblores y la rigidez en pacientes con esta enfermedad. Para tratar los síntomas extrapiramidales y la acatisia que causan los neurolépticos Tolterodina Detrusitol Síndrome de vejiga hiperactivaCUE BRUGUERAS, Manuel. Advances in diagnosis and treatment of the patient with hyperactive bladder/incontinence. Rev Cubana Farm. [online]. Jan.-Apr. 2006, vol.40, no.1 [cited 12 April 2008], p.0-0. Available from World Wide Web: . ISSN 0034-7515. posiblemente cause menos sequedad de boca que la oxibutinina Solifenacina VesicareActúa como antagonista de los receptores M3 selectivos junto con darifenacina Síndrome de vejiga hiperactiva posiblemente causen menos sequedad de boca y estreñimiento que los fármacos no selectivos Darifenacina EnablexActúa como antagonista de los receptores M3 selectivos junto con solifenacina Síndrome de vejiga hiperactiva posiblemente causen menos sequedad de boca y estreñimiento que los fármacos no selectivos Benztropina Cogentin aún se utilizan a veces para aliviar los temblores y la rigidez en pacientes con parkinson Para tratar los síntomas extrapiramidales y la acatisia que causan los neurolépticos Delirio
Posibles efectos adversos de los fármacos con propiedades anticolinérgicas en pacientes geriátricos y con déficit cognitivo Los efectos adversos de los anticolinérgicos en ancianos pueden ser: encefalopatía aguda (delirios, confusión), caídas, retención de orina, estreñimiento y agravamiento y descompensación de las carencias cognitivas, funcionales y comportamentales subyacentes (en especial en pacientes con demencia), y puede que necesiten recibir más cuidados e ingresar en un hospital.
Véase también Biperideno Prociclidina Antagonista de la dopamina Antagonista de la serotonina Antagonista de la aldosterona Antagonista opioide Antagonista nicotínico Antagonista adrenérgico Antagonista H1 Antagonista H2 Agonista-antagonista
Referencias
Enlaces externos Atropina en cvpharmacology
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